FAMVIR

Substanta activa: famciclovirumcomprimate

Forma de prezentare
Comprimate albe, rotunde, filmate - Tiltab, fiecare continand 125 mg sau 250 mg famciclovir. Comprimatul este inscriptionat Famvir pe o parte si 125 sau 250 pe cealalta parte.

Indicatii
Famvir (famciclovir) este indicat in tratamentul formei acute a infectiei cu Herpes zoster si pentru reducerea perioadei de disconfort data de nevralgia postherpetica, care poate aparea la pacientii considerati cu risc de dezvoltare a acestei complicatii. Famvir (famciclovir) este indicat in tratamentul formei acute de herpes genital si al herpes ului genital recurent.

Actiune terapeutica
Famciclovirul este forma orala a penciclovirului. Famciclovirul este rapid convertit in vivo in penciclovir, care are activitate in vivo si in vitro impotriva herpesvirus urilor umane, incluzand virus urile Herpes simplex (tip 1 si 2) si virus ul Varicella zoster. Efectul antiviral al administrarii orale de famciclovir a fost demonstrat pe mai multe modele animale; acest efect se datoreste conversiei in vivo la penciclovir. In celulele infectate cu virus , penciclovirul este rapid si eficient convertit in trifosfat (transformare mediata de timidinkinaza virala). Trifosfatul de penciclovir persista in celulele infectate peste 12 ore si inhiba replicarea ADN-ului viral, avand un timp de injumatatire de 9, 10 si 20 de ore in celulele infectate cu virus ul Varicella zoster, cu virus urile Herpes simplex tip 1 si, respectiv, Herpes simplex tip 2. In celulele neinfectate tratate cu penciclovir, concentratia de trifosfat de penciclovir este slab detectabila. Deci, este putin probabil ca celulele neinfectate sa fie afectate de concentratiile terapeutice ale penciclovirului. Penciclovirul s-a dovedit activ impotriva tulpinilor aciclovir-rezistente, recent izolate, de virus Herpes simplex, care contin o ADN-polimeraza alterata. Intr-un studiu privind tratamentul herpesului genital recurent, in care pacientilor imunocompetenti li s-a administrat famciclovir timp de 4 luni, nu s-au inregistrat fenomene de rezistenta in izolatele provenite de la 71 de pacienti. Un studiu placebo controlat, cuprinzand pacienti cu imunodeficit datorat HIV, famciclovirul in doze de 500 mg de doua ori pe zi a micsorat proportia de zile simptomatice si asimptomatice si in care VHS era prezent in organism.

Farmacocinetica
Caracteristici generale: Dupa administrarea orala, famciclovirul este rapid si intens absorbit si rapid convertit in componentul activ, penciclovir. Dupa administrarea orala de Famvir, biodisponibilitatea penciclovirului este de 77%. Dupa o doza orala de 125 mg, 250 mg si, respectiv, de 500 mg de famciclovir concentratia plasmatica maxima (peak-ul plasmatic) a fost de 0,8 mcg/ml, 1,6 mcg/ml si, respectiv, 3,3 mcg/ml si apare dupa un timp mediu de 45 de minute de la administrare. Curbele concentratie plasmatica-timp pentru penciclovir sunt similare dupa o singura doza si dupa doze repetate (de 2 sau de 3 ori pe zi). Timpul de injumatatire plasmatica pentru penciclovir, atat dupa o singura doza, cat si dupa doze repetate de famciclovir este de aproximativ 2 ore. Dupa doze repetate de famciclovir nu exista o acumulare de penciclovir. Penciclovirul si precursorul sau 6-dezoxi sunt putin legati (sub 20%) de proteinele plasmatice. Famciclovirul este eliminat in principal sub forma de penciclovir si precursorul acestuia 6-dezoxi, care sunt eliminati nemodificati prin urina. Famvir nu a fost detectat in urina. Secretia tubulara contribuie la eliminarea renala a compusului. Caracteristici la pacienti: Infectia cu virus Herpes zoster nu altereaza semnificativ farmacocinetica penciclovirului, masurata dupa administrarea orala de Famvir.

Posologie si mod de administrare
Administrare orala: Infectiile cu Herpes zoster. Adulti: 250 mg de 3 ori pe zi, timp de 7 zile. Pentru pacientii considerati cu risc de dezvoltare a nevralgiei postherpetice se recomanda 500 mg de 3 ori pe zi, timp de 7 zile. Tratamentul trebuie instituit cat mai devreme posibil in cursul bolii, prompt dupa stabilirea diagnosticului. Infectiile genitale herpetice, primul episod. Adulti: 250 mg de 3 ori pe zi, timp de 5 zile. Inceperea tratamentului este recomandata cat mai repede dupa aparitia leziunilor. Infectiile genitale herpetice recurente. Adulti: 250 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului depinde de severitatea bolii. Terapia trebuie reevaluata la 12 luni, pentru a observa orice modificare in evolutia naturala a bolii. Doza de 500 mg de 2 ori pe zi s-a dovedit eficace la pacientii infectati cu HIV. Varstnici: Nu sunt necesare modificari de dozaj, decat in prezenta tulburarilor functionale renale. Tulburari renale: O atentie speciala trebuie acordata dozajului la pacientii cu tulburari ale functiei renale, deoarece clearance-ul de penciclovir este in relatie directa cu reducerea functiei renale. Sunt recomandate urmatoarele modificari de dozaj:
Clearance creatinina Doza Doza Doza
(ml/min/1,73 m2)
(Herpes zoster si primul episod de herpes genital)
(Nevralgie postherpetica) (Herpes genital recurent) 30-59
10-29 250 mg X 2/zi
250 mg X 1/zi 500 mg X 2/zi
500 mg X 1/zi 250 mg X 2/zi
125 mg X 2/zi