UNASYN, Solutie Sterila I.m./i.v.

Substanta activa: sulbactamum+ampicillinumflacon

Descriere
Sulbactam este un derivat din nucleul de baza al penicilinei. Chimic este sulfon penicilinat de sodiu si este o pulbere alba, cristalina, foarte solubila in apa. Greutatea moleculara este de 255,22. Ampicilina sodica este derivata din nucleul de penicilina, acid 6-aminopenicilinic. Greutatea moleculara este de 371,39.

Actiune terapeutica
Studiile biochimice au aratat ca sulbactam-ul este un inhibitor ireversibil al celor mai importante beta-lactamaze care apar in organismele penicilino-rezistente. El poseda o activitate antibacteriana semnificativa doar asupra germenilor din grupele: Neisseria, Acinetobacter, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides sp, Branhamella cataralis si Pseudomonas cepacia. Actiunea sulbactamului in prevenirea distrugerii penicilinelor si cefalosporinelor de catre organismele rezistente a fost confirmata prin studii in care s-au folosit tulpini rezistente si in care subactamul s-a dovedit a avea efecte sinergice cu penicilinele si cefalosporinele. Deoarece sulbactamul se leaga de asemenea si de unele proteine care fixeaza penicilina, unele tulpini sensibile devin mai susceptibile la combinatie decat la antibioticul beta-lactaminic singur. Componenta bactericida a combinatiei este ampicilina care, ca si benzil-penicilina actioneaza impotriva organismelor sensibile in stadiul de multiplicare activa prin inhibarea biosintezei mucopeptidelor peretelui celular. Unasyn i.m./i.v. este eficace impotriva unui spectru larg de bacterii grampozitive si gramnegative: Staphylococcus aureus si epidermidis (inclusiv tulpinile penicilino-rezistente si unele tulpini meticilino-rezistente); Strepto-coccus pneumoniae, Streptococcus faecalis si alte specii de Strepto-coccus; Haemophilus influenzae si parainfluenzae (atat tulpinile beta-lactamazo pozitive cat si negative); Branhamella catarrhalis; Anaerobi incluzand si Bacteroides fragilis si specii inrudite; Escherichia coli; Klebsiella; Proteus (atat indol pozitiv cat si indol negativ); Morganelli morganii; Citrobacter; Enterobacter; Neisseria meningitidis si Neisseria gonorrhoeae. Combinatia sulbactam-ampicilina difuzeaza cu usurinta in majoritatea tesuturilor si fluidelor din organismul uman. Patrunderea in creier si lichidul cefalo-rahidian este redusa cu exceptia cazurilor cu meninge inflamat. Concentratii crescute de sulbactam si ampicilina se realizeaza in sange dupa administrarea intravenoasa sau intramusculara, amandoua componentele avand un timp de injumatatire de aproximativ o ora. Majoritatea sulbactamului si ampicilinei se excreta nemodificate in urina.

Indicatii
Unasyn i.m./i.v. este indicat in infectiile cauzate de microorganismele sensibile la aceasta combinatie. Indicatiile clasice sunt: infectii ale cailor respiratorii superioare si inferioare inclusv sinuzite, otite medii si epiglotite; pneumonii bacteriene; infectii urinare si pielonefrite; infectiii intraabdominale inclusv peritonite; colecistite; endometrite si celulite pelviene; septicemii bacteriene; infectii ale pielii tesuturilor moi, oaselor si articulatiilor si infectii gonococice. Unasyin i.m./i.v. poate fi de asemenea administrat pre-operator pentru a reduce frecventa infectiilor post-operator la pacientii supusi operatiilor abdominale sau pelviene (in care exista riscul contaminarii peritoneale). In cazul nasterilor normale sau prin cezariana se poate folosi profilactic Unasyn i.m./i.v. pentru a reduce infectiile post-operatorii.

Contraindicatii
Folosirea acestei combinatii este contraindicata la pacientii care au prezentat in antecedente reactii alergice la orice tip de penicilina .

Avertismente: S-au citat reactii de hipersensibilitate severe si uneori fatale (reactii anafilactice), la pacientii ce primeau tratament cu penicilina . Aceste reactii apar mai frecvent la indivizi cu istoric de hipersensibilizare la penicilina si/sau reactii de hipersensibilizare la alergeni multipli. S-au citat de asemenea cazuri de indivizi cu istoric de hipersensibilizare la penicilina care au dezvoltat reactii severe la tratament ul cu cefalosporine. Inainte de a incepe tratament ul cu o penicilina , se va face o anamneza atenta in ceea ce priveste reactii anterioare de hipersensibilizare la peniciline, cefalosporine sau alti alergeni. In cazul aparitiei unei reactii alergice administrarea medicamentului se va intrerupe si se va institui tratament ul necesar. Reactiile anafilactice grave necesita tratament de urgenta cu adrenalina. Se vor administra de asemenea oxigen si steroizi intravenos si se va avea in vedere inclusiv intubatia acolo unde este cazul.

Sarcina si alaptare
Nu s-a stabilit siguranta folosirii in timpul sarcinii si al lactatiei.

Precautii
Se vor observa in mod constant, ca si pentru orice alt antibiotic, semnele de inmultire a organismelor insensibile la tratament, inclusiv a fungilor. Daca apare suprainfectia, administrarea medicamentului va fi intrerupta si/sau se va institui tratamentul potrivit. Ca si in cazul alt or agenti sistemici se vor controla periodic, in cazul terapiei prelungite, disfunctiile de organ sau sistem; aceasta include sistemele renal, hepatic si hematopoetic. Aceasta precautie este indeosebi importanta la nou-nascuti, in special prematuri, dar si la ceilalt i copii.

Reactii adverse
Ca si la alte antibiotice cu administrare parenterala, principalul efect secundar observat este durerea la locul injectarii asociata in special cu calea de administrare intramusculara. Un numar mic de pacienti pot prezenta flebite dupa administrare intravenoasa. Reactii adverse gastrointestinale: cele mai frecvente au fost greata, varsaturile si diareea. Reactii adverse la nivelul pielii: cel mai frecvent au aparut rash-uri, prurit, alte reactii cutanate. Reactii adverse la nivelul sistemului limfatic si hematopoietic: anemie, trombocitopenie, eozinofilie, leucopenie; aceste reactii sunt reversibile dupa intreruperea tratamentului si sunt considerate a fi reactii de sensibilizare. Reactii adverse la nivel hepatic: cresteri tranzitorii ale transaminazelor. Reactii adverse asociate cu folosirea ampicilinei au fost ocazional observate. Deoarece mononucleoza este de origine virala, nu se va folosi ampicilina in tratamentul ei. Un procent mare din pacientii cu mononucleoza tratati cu ampicilina pot prezenta rash-uri cutanate.

Dozaj si administrare
Unasyn i.m./i.v. poate fi administrat pe cale intravenoasa sau intramuscular a. Se vor folos i urmatoarele dilutii:
Doza totala (g) Doza echivalenta de
sulbactam-ampicilina (g) Prezentare Volumul dizolvantului (ml) Concentratia finala maxima
(mg/ml) 1,5 0,5-1,0 fl. de 20 ml 3,2 125-250